El estradiol es el más potente de los
estrógenos producidos por el organismo humano. Su síntesis
(Animación
1: Biosíntesis de estradiol) tiene lugar de forma
mayoritaria en el ovario, que dispone de la maquinaria enzimática
necesaria para transformar el colesterol hasta estradiol [2-4].
El estradiol actúa sobre las células que tienen
receptores estrogénicos regulando la expresión
de determinados genes (Animación
2. Mecanismo general de acción de los estrógenos).
Además de los ovarios, otros órganos tienen capacidad
de transformar precursores hormonales esteroideos de las glándulas
suprarrenales en estradiol. Entre ellos están el hígado,
el tejido adiposo y el propio epitelio mamario, que disponen
de los enzimas sulfatasas, hidroxilasas y aromatasa, capaces
de transformar el andrógeno suprarrenal inactivo sulfato
de dihidroepiandrosterona en estradiol (Animación
3: Síntesis mamaria de estradiol). El bloqueo de
la aromatasa mediante inhibidores selectivos (Arimidex) constituye
actualmente una alternativa terapéutica para el cáncer
de mama dependiente de estrógenos [5,6].